一．教学目的

　　中药学专业是一门综合性很强的专业，中药中的大部分成分是有机成分。因此有机化学对中药学专业来说是一门很重要的课程。随着中药化学成分研究的不断深入及新药开发难度的不断上升，仅靠从中药中提取分离化学成分已经远远不够了。有些中药成份在中药中含量很少，通过提取分离的方法获得此类成分并开发成新药需要消耗大量资源，并会造成环境污染，而利用化学的方法合成这些成分可能会更有效。此外有些中药成份毒性太大、活性不够高或者生物利用度不高而不能开发成新药，此时需要通过结构修饰来提高活性、降低毒性并改善生物利用度，最后开发成新药。因此结构修饰对新药研发来说将越来越重要。而结构修饰就是用有机合成的方法对先导化合物（中药中的有效成分）进行修饰，通过制备衍生物，研究构效关系，达到提高活性，降低毒性，改善生物利用度，开发成新药的目的。不管是对中药成份的合成或者结构修饰，其实都是有机合成操作。所以《有机合成》作为选修课对中药专业来说是一门新课，也是一门具有重要应用前景的课程。由于有机合成反应成千上万，而我们的课时有限，所以我们选择Michael B Smith 主编的《Organic Synthesis》中最精彩的一章：合成策略（Synthetic Strategies）。同时配备黄宪等主编的《新编有机合成化学》作为参考书，使学生通过课堂讲授和参考书对有机合成化学有一个系统地了解。本课程采用双语教学，使学生在学习有机合成理论和方法的同时提高专业英语水平。

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二．教学内容　

1、 Introduction
2、 Target Selection
　2.1 What is the Rationale for Total Synthesis
　2.2 Structural Verification
　2.3 Biological Activity
　2.4 Analog Studies
　2.5 Topological Studies
　2.6 New Reactions and New Reagents
3、 Retrosynthesis
　3.1 The Synthon Approach
　3.2 The Problem of complex Targets
　3.3 Consecutive vs Convergent Syntheses
4、 Synthetic Strategies
　4.1 Defining Various Strategic Approaches
　4.2 LHASA
5、 The Strategic Bond Approach
　5.1 The Synthon Approach: Preliminary Scan
　5.2 Synthon Approach: Criteria for Disconnection of Strategic Bonds
6、 Strategic Bonds in Rings
　6.1 Carbocyclic Rings
　6.2 Heterocyclic Rings
　6.3 An Intramolecular Strategy
7、 Selected Synthetic Strategies
　7.1 Vernolepin
　7.2 Saxitoxin
8、 Computer Generated Strategies
　8.1 Hendrickson's Syngen Approach
　8.2 Barone's Marseil/sos System
9、 Biomimetic Approach to Retrosynthesis
　9.1 The Johnson Polyene Cyclization
　9.2 Sparteine
　9.3 Deoxyerythronolide B
10、 Chemical Degradation as a Tool for Retrosynthesis
　10.1 Chemical Degradation
　10.2 Rteo Mass Spectral Degradation
　10.3 The Chiron Approach
11、 Conclusions

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三．学时分配与考核方式：

　　1. 学时分配
本课程共36学时。由于本科程是一门新开的课程，而且又是双语教学，所以非常具体的学时分配还很难给出，待一次完整的教学实践完成后，再给出合理完整的学时分配。
2. 考核方式
开卷考试

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四．教材与参考书目

　1. 教材
　　Organic Synthesis, chapter 10, Michael B. Smith, McGRAW-HILL international Editions
　2. 参考书目
　《新编有机合成化学》黄宪，王彦广等编著，化学工业出版社。

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执笔人：刘建利