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生命效应分析科学与技术团队在活性化合物结构修饰方面 取得重要进展
发布时间:2021-04-13      作者:    点击:[]    分享到:

如何发现中药等复杂体系中药物活性成分并对其进行结构修饰是创新药物研发过程的瓶颈问题。生命科学与医学部郑晓晖教授带领的生命效应分析科学与技术团队长期从事该方面的研究。日前,在团队带头人的支持下,我学部博士研究生梁琦Selective discovery of GPCR ligands within DNA-encoded chemical libraries derived from natural products: a case study on antagonists of angiotensin II type I receptor(Qi Liang, Jianyu He, Xue Zhao, Yan Xue, Haiyue Zuo, Ru Xu, Yan Jin, Jing Wang, Qian Li, Xinfeng Zhao*)为题Journal of Medicinal Chemistry杂志发表了酚酸类活性成分筛选与结构修饰相关研究论文,我校为唯一署名单位和通讯单位

生命效应分析科学与技术团队在受体色谱药物活性成分筛选技术的创建及应用方面形成了鲜明的特色。然而,用受体色谱技术直接从中药等复杂体系中筛选得到的单体成分往往需要进一步的结构修饰,以获得高成药性药物新分子。针对该问题,梁琦博士以中药活性成分为对象,将DNA编码技术引入至酚酸类化合物的结构修饰中,合成了含有32000个化合物的DNA编码酚酸衍生物库,经受体色谱筛选和活性评价,发现了具有显著药效的先导化合物DNA编码技术是新药研发的前沿技术,可通过简单几步反应在短时间内创造海量新化合物,显著提升目标成分的结构修饰效率。该技术在中药活性成分结构修饰方面的首次应用及与受体色谱技术的贯通融合标志着我学部在药物化学和药物分析等学科方向取得了新进展上述工作得到了国家自然科学基金(21775119219741072207411822004097)和陕西省重点研发计划重点产业链项目2020ZDLSF05-07的资助。

全文链接(https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.jmedchem.1c00123